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关于唑尼沙胺

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发表于 2015-2-24 23:54:31 | 显示全部楼层 |阅读模式
本帖最后由 yophome 于 2015-8-18 00:11 编辑


本资料将章华医生在帕金森病网站对于唑尼沙胺的发言进行提炼,浓缩为10条,以方便病友阅读了解。另:加上我看到的文献原文一句,说文章的结论是Zonisamide是安全,有效并且耐受良好的辅助治疗(as an adjunctive treatment).
  
  在MDS 2011版的 PD的运动症状治疗的推荐中, 唑尼沙胺 单一用药是 证据不足(investingational), 而唑尼沙胺与左旋多巴联合治疗的推荐是最高级别 临床有用(clinical useful). 病友在尝试服用唑尼沙胺的时候要注意这一点.
【药效功能】
Zonisamide(唑尼沙胺)是一种新型的治疗帕金森症药物,在对帕症的治疗中,发现有30%-40%的患者运动功能显著恢复,特别是应用左旋多巴制剂时间比较长,而有剂末和开关现象的患者。

①神经保护。在研究中发现,Zonisamide可以诱导多巴胺能神经元的恢复,这揭示了一种积极的治疗方式,比雷沙吉兰这只目前最为有效的神经保护剂更为接近严格意义上的治疗二个字。

②抑制异动。目前在异动症治疗上,除了减低左旋多巴的用量,金刚烷胺和氯氮平也有一定效果,最近发现唑尼沙胺在迟发性运动障碍上包括帕金森症后期由于美多巴或息宁引起的异动症也有独特的效果。研究显示在应用唑尼沙胺后,异动症病人的AIMS(异常不自主运动量表)的评分明显下降,揭示唑尼沙胺在异动症方面的应用前景,而且可以用在早期帕金森患者出现的或者由于运用受体激动剂如森福罗而加重的晚间快动眼睡眠行为障碍(RMD),表现为夜间发恶梦及大声说梦话,以及手足抽动甚至踢打的情况。

③应用策略。目前在帕症治疗上基本有三个方案,第一是补充DA疗法,即补充左旋多巴(美多巴、息宁等),第二是用受体激动剂(森福罗等),第三是促进DA神经元释放 DA和阻止DA降解的药物(包括金刚烷胺、唑尼沙胺),唑尼沙胺一直是被认为是促进DA神经元释放DA的有效药物,在最近几年才有一个强烈神经保护剂的认定,但神经保护的机制并不是靠它的微弱的单胺氨化酶抑制作用(所以和雷沙吉兰共用没有问题,而且在唑尼沙胺没有大量临床验证的情况下并不建议取代雷沙吉兰)。而第一种方法己经有共识了,即左旋多巴制剂应尽量推迟应用。第二种方法的问题在于长期应用受体激动剂会出现受体脱敏导致受体下调(down- regulation)和受体降解(degrade),在治疗上用激动剂5-6年会出现疗效减退情况,所以用促进DA神经元释放DA的药物应该最先应用的。所以推荐用于早期帕金森症治疗的,不一定要到左旋多巴制剂出现剂未现象才去用,那已经太迟了。已有美多巴或息宁控制症状时间短、关期长的病人,以及治疗上很多药物都不敏感,连金刚烷胺都失效的病人可以一试。建议把唑尼沙胺的应用期前置在受体激动剂和左旋多巴制剂之前,也就是和雷沙吉兰并列使用,适用于帕金森症的早期和中期。如果要等到疾病的后期,多巴胺神经元损失严重的,唑尼沙胺就只是配合美多巴或息宁起效了。

【服用方法】
④禁忌:病人有磺胺类药物过敏的是不适合用唑尼沙胺的,如对磺胺类药物过敏的会有皮疹,需及时停药。而身体极度消瘦、有肾结石症、严重肝肾功能不全的(任何药物都必须慎用)的几类病人要慎用,服用唑尼沙胺时必须增加水份和水果蔬菜的摄入,这是磺胺类药物的要求。有肾结石的病人用唑尼沙胺,要在三个月不超过半年进行一次的肾脏超声波检查。

⑤副作用:唑尼沙胺使用后没有原形或代谢物在体内蓄积的情况,这一点在药物里算是很好的特性。口服唑尼沙胺是完全吸收,经肝脏代谢后通过尿液排出,其中50%经过CYP3A4(口服药物肝脏代谢酶)代谢灭活,另外的35%为原型,15%N-乙酰唑尼沙胺。唑尼沙胺现在用于治疗癫痫症的药量是平均200mg600mg,很多有关唑尼沙胺副作用的报告是以此剂量为基础的,而用于帕症只是25mg-50mg,所以应该还是相对安全的。每天 25mg只等于儿童癫痫症的一半剂量(唑尼沙胺治疗儿童癫痫用量为6-8mg/kg,一个10公斤的儿童为每天60-80mg)。唑尼沙胺也不会对疾病有不利的影响,就像森福罗一样,对部份病人有很好的疗效,但会有长期使用药效减退的问题,唑尼沙胺或森福罗本身不会对帕症有不利的作用,除了一些副作用,不会牵涉到依赖性和可不可逆的问题。唑尼沙胺没有依赖性,不会导致开关现象或停药后有其他症状。

⑥肠胃反应:唑尼沙胺最有可能的副作用是胃肠道反应,但并不严重,而雷沙吉兰和森福罗可能有同样的问题,所以建议唑尼沙胺在中午餐后服用,分辩一下胃肠道反应在早上还是下午,如果出现在早上的,就是雷的问题,如果是怀疑唑尼沙胺引起胃肠道反应的,可以通过空腹服用来观察再排除。如果本身有慢性胃炎,建议餐后即时服用唑尼沙胺就可以。

⑦剂量:建议每天25mg有明显效果的可以维持此剂量,否则可以加到每天50mg。不建议用量达到每天100mg以上,唑尼沙胺是双相药物,低剂量才会对神经递质有促进作用。建议从25毫克开始用,每天一次,中午饭后服用,多喝水。服用中可能会有轻度困倦,嗜睡。关于药物切分,每一份不需要分得很整齐,很漂亮。碎的,不完整的,都无所谓。只要它的量是1/4就可以了。即使和1/410%或更多一点的偏差也无所谓。

⑧服用与周期:初始二周每天一次,每次25mg


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发表于 2015-2-25 13:11:51 | 显示全部楼层
本帖最后由 chenpin 于 2015-2-25 13:13 编辑


  人体多巴胺合成(无论是自身的还是通过外源左旋多巴)主要取决于酪氨酸羟化酶阳性神经元(TH-positive neurons)的数量及活性,在帕金森病的进展中,酪氨酸羟化酶阳性神经元的数量呈下行线,唑尼沙胺可以减少TH-positive neurons的脱失,而在动物试验中发现可以增加TH-positive neurons的数量。所以会发现在长期使用多巴制剂而出现剂末的病例上添加唑尼沙胺会出现药效增加的情况,原因就在这里。
  唑尼沙胺早期使用可以减少酪氨酸羟化酶阳性神经元的脱失,也就是说以后即使要用左旋多巴,由于酪氨酸羟化酶阳性神经元数量保存较多,多巴胺合成度也会较佳,多巴制剂剂量也可以较少。
  唑尼沙胺用于异动症是由于其另外具有的抗癫痫机制,这种机制可以抑制神经元异常放电,这也是DBS手术治疗异动症的基础。
   上面的话是来自章华医生。群主提到唑尼沙胺。我也谈服用唑感受。我服唑有2年多了。第1年50mg,现在25mg.好处,1.增长运动开的时段 2,改善睡眠,少惡梦

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发表于 2015-2-25 18:49:59 | 显示全部楼层
唑尼沙胺原产日本,价格昂贵。印度和我国都有仿制品。我是吃国产的,不是医保药。厂家,深圳资福药业有限公司。我通过网购买的。
       商品,      规格              数量           单价
   唑尼沙胺片        0.1gx30片/瓶        1        ¥218.00


查看详情请登陆 药房网商城>>订单中心
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本信息由系统自动发出 药房网商城 | www.yaofangwang.com
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 楼主| 发表于 2015-2-28 23:11:34 | 显示全部楼层
qgxhll 发表于 2015-2-27 15:25
谢谢,祝新年快乐!

我用的是日本产的,100mg*100tablet 一盒,我用切药器把它切成4份,每天吃25mg。这样,一天只要4.3元人民币,就可以吃到日本的药,还是值得的。

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发表于 2015-3-3 14:29:03 | 显示全部楼层
学习了

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