息宁没药了？调整用药可以这样做
2016-11-24 来源：丁香园息宁没药了？调整用药可以这么做
作者：北京协和医院 王含
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从今年入夏开始，息宁就陆续从医院的药房「失踪」了，直到现在还没有归位。有些患者之前存的药也快吃完了，面对未来吃药的方案一筹莫展。面对这种情况，一方面，全国的同道在紧急呼吁，希望通过有关方面的努力，促使息宁早日「回家」。另一方面，我们也要积极地另辟他径以渡过难关。这里，给医生和帕友们介绍几个办法，希望能解决一些问题。背景知识息宁的通用名是「卡左双多巴控释片」，成分是左旋多巴 / 卡比多巴，属于复方左旋多巴类药物。在同类产品中，另外一个成员就是我们熟悉的美多巴（成分是左旋多巴 / 苄丝肼）。两者的主要区别除了多巴脱羧酶（卡比多巴或苄丝肼）的不同之外，主要的差异在于半衰期的不同。因此，医生比较习惯于将息宁放在睡前服用，以维持夜间的血药浓度相对稳定。也有些患者白天服用，是因为地方医生的习惯或出于对患者个体差异的考虑。左旋多巴在体内并不能直接发挥作用，它需要被转化为多巴胺。但是多巴胺容易被很多酶降解，所以各个制药厂商都在脑内多巴胺代谢的通路上大做文章，希望能使脑内多巴胺的效果尽可能长时间保持，我们把这些统称为多巴胺能药物。在我们现有的抗帕金森药物中，多数都是多巴胺能药物，根据作用方式可以分为四类（见下图）：http://img.dxycdn.com/cms/upload/userfiles/image/2016/11/24/B1479970625_small.jpg1. 直接补充左旋多巴，即前面提到的复方左旋多巴；2. 影响多巴胺的分解代谢，包括单胺氧化酶 B 抑制剂（MAOB－I，如司来吉兰、雷沙吉兰）和儿茶酚－氧位－甲基转移酶抑制剂（COMT－I，如恩他卡朋）；（见下图）http://img.dxycdn.com/cms/upload/userfiles/image/2016/11/24/A1479970592_small.jpg3. 激活多巴胺结合的受体，即多巴胺受体激动剂（DA，如普拉克索、吡贝地尔、罗皮尼罗、罗替戈汀）；4. 平衡多巴胺递质，抗胆碱药物（如苯海索）。从而提高脑内的多巴胺浓度。这些多巴胺能药物虽然都用不同的方式影响着左旋多巴的作用，但是产生的效果都不如左旋多巴类药物来得直接和强烈。也正因为如此，有一种衡量评估这些药物效力强弱的指标，叫做左旋多巴等效剂量（如下图），可以作为不同类药物之间替换时的剂量参考依据。http://img.dxycdn.com/cms/upload/userfiles/image/2016/11/24/B1479970626_small.jpg息宁使用的场景和换药策略前面的介绍告诉我们，每一类抗帕金森药物都有自己独到的作用部位和机制，它们和药物的药理学特性（如剂型、半衰期等）一起影响了我们对各种药物的选择。息宁的特点决定了它有以下几种常见的应用场景：1. 利用长半衰期改善夜间的血药浓度，通常在睡前服用。2. 利用患者对多巴脱羧酶反应的个体差异，例如有些患者对卡比多巴比对苄丝肼敏感，导致对于息宁的反应好于美多巴。3. 与息宁的特点无关，主要因为地方用药的习惯或可获取的机会不同。对于后两种情况，息宁通常白天使用。对于第一种情况：我们可以考虑换用其他可用于夜间的长半衰期药物，如普拉克索缓释片、吡贝地尔、罗替戈汀贴剂（大陆没有上市）。剂量换算请参考上表。对第二种情况：恐怕换美多巴的效果不佳，可以考虑换用达灵复（通用名：恩他卡朋双多巴片）。这是一种复方制剂，相当于息宁和珂丹（恩他卡朋）的组合。需要注意的是，由于同时含有恩他卡朋，使用时一定要考虑药物剂量的调整——患者若之前未服用恩他卡朋，换药后则需要适当减量，以免出现异动；若此前同时在服用恩他卡朋，则可以调整至相应的左旋多巴剂量。此药在国外有较多的配比组合（左旋多巴剂量分别为 50 mg、100 mg、150 mg），而国内的选择有限，购买后需要注意和原来的息宁剂量对比，以免出现药物过量或不足。提醒一点，此药在国内没有进医保，价格小贵。如果是第三种情况：可做的调整方案很多，前述的多巴胺能药物理论上都可以根据左旋多巴等效剂量进行换算。最后，还要再强调一下，这里介绍的都是调药的原则，具体操作时需要结合患者的病程、严重程度、个体敏感性等多重因素，进行个体化的判断和决策。
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